Procedure of Synthesis and Crystalline hydrochloride of 4 - [3 - (CIS hexahydrocyclopenta [c] pyrrole - 2 (1H) - il propoxy}] benzamide and Pharmaceutical compositions containing it
NICOLAS ROBERT,JEAN-PIERRE LECOUVE,JEAN-MICHEL LERESTIF,MARINA GAILLARD,JULIE, RAYMONDE, LAURENCE DELCROIX,PHILLIPPE LETELLIER,MATHIEU BOIRET
申请号：
GT201200182
公开号：
GT201200182A
申请日:
2012.06.07
申请国别(地区):
GT
年份:
2014
代理人:
摘要：
Industrial synthesis of Frumula (I) (4-{3-[CIS-hexahydrocyclopenta[C]pirol-2 (1H) -il]proposxi].CHARACTERIZED BECAUSE THE FORMULA COMPOUND (II) IS REACTIONED WITH AMMONIA AT A TEMPERATURE HIGHER THAN 100 DEGREES C TO FORM THE FORMULA COMPOUND (III) REDUCED TO PRODUCE THE FORMULA BICYCLIC AMINA (IV),The latter compound then undergoes a docking reaction under the basic conditions of the polar environment, the compound is frmula (V), the substitute is as described in the specification； or the reduced amino acid is carried out in the acid medium, the compound is frmula (V), in this medium, Substitute means the type described in the specification - or reducing amine containing frolmula compound (V) to provide a free base for frolmula compound (I),It is placed in front of hexachlorobenzene (hydrogen chloride) to form a compound compound compound (I),Make her a bodyPROCESO PARA LA SÍNTESIS INDUSTRIAL DEL COMPUESTO DE FÓRMULA (I) (4 - {3 - [CIS-HEXAHIDROCICLOPENTA [C] PIRROL-2 (1H)-IL] PROPOXI} BENZAMIDA), CARACTERIZADO PORQUE EL COMPUESTO DE FÓRMULA (II) SE HACE REACCIONAR CON AMONIACO A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 100 GRADOS C PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FÓRMULA (III) QUE SE REDUCE PARA PRODUCIR LA AMINA BICÍCLICO DE FÓRMULA (IV), QUE ESTE ÚLTIMO COMPUESTO SE SOMETE POSTERIORMENTE A - YA SEA A UNA REACCIÓN DE ACOPLAMIENTO, EN CONDICIONES BÁSICAS CONDICIONES EN UN MEDIO POLAR, CON UN COMPUESTO DE FÓRMULA (V) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES SON COMO SE DESCRIBE EN LA ESPECIFICACIÓN, - O AMINACIÓN REDUCTORA, EN UN MEDIO ÁCIDO, CON UN COMPUESTO DE FÓRMULA (V ') EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SON COMO SE DESCRIBE EN LA ESPECIFICACIÓN, - O A AMINACIÓN REDUCTORA CON EL COMPUESTO DE FÓRMULA (V ") PARA DAR LA BASE LIBRE DEL COMPUESTO DE FÓRMULA (I), QUE SE COLOCA EN PRESENCIA DE HCL (ÁCIDO CLORHÍDRICO) PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FÓRMULA (I), QUE SE AÍSLA EN FORMA DE UN SÓLIDO.
