The invention relates to a process for preparing chitosan derivatives with improved biological potential. According to the invention, the process consists in activating the chitosan as O-carboxymethyl chitosan, after which it is treated with ascorbic acid and α-tocopherol, respectively, in acetone medium and in the presence of sulphuric acid as catalyst, to finally result, after purification by dialysis, in chitosan-ascorbic acid and chitosan-α-tocopherol derivatives which exhibit enhanced antioxidant and antimicrobial activity.Invenţia se referă la un procedeu de obţinere a unor derivaţi de chitosan cu potenţial biologic îmbunătăţit. Procedeul, conform invenţiei, constă în activarea chitosanului sub formă de O-carboximetil chitosan, după care acesta se tratează cu acid ascorbic, respectiv α-tocofenol, în mediu de acetonă şi în prezenţa acidului sulfuric drept catalizator, din care rezultă, după purificare prin dializă, derivaţi chitosan-acid ascorbic şi chitosan-α-tocofenol care prezintă activitate antioxidantă şi antimicrobiană îmbunătăţită.