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ラパマイシン又はその誘導体を含有する医薬組成物
专利权人:
NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人:
KAWAMURA Dai,川村大
申请号:
JPJP2016/077058
公开号:
WO2017/047618A1
申请日:
2016.09.14
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention addresses the problem of providing a medicinal composition that suppresses a decrease in the content of an active component due to oxidation or degradation of rapamycin or a derivative thereof, ensures a high stability over a long period of time and has a high safety. The present invention has been completed based on the finding that, in a medicinal preparation comprising rapamycin or a derivative thereof, oxidation or degradation of rapamycin or a derivative thereof can be suppressed by using (B) a tocopherol derivative and (C) a phospholipid. It is preferred that rapamycin or a derivative thereof, (B) a tocopherol derivative and (C) a phospholipid are provided in the form of a solid mixture that is obtained by preparing a solution containing these components and then removing the solvent from the solution.La présente invention aborde le problème de la fourniture dune composition médicamenteuse dans laquelle la diminution de la teneur en un composant actif sous leffet de loxydation ou de la dégradation de la rapamycine ou dun dérivé de celle-ci est inhibée, dont la stabilité est grande sur une longue durée et qui se révèle très sûre. La présente invention se fonde sur la découverte que, dans une préparation médicamenteuse comprenant de la rapamycine ou un dérivé de celle-ci, loxydation ou la dégradation de la rapamycine ou de son dérivé peut être inhibée à laide (B) dun dérivé de tocophérol et (C) dun phospholipide. Il est préférable que la rapamycine ou son dérivé, (B) un dérivé de tocophérol et (C) un phospholipide se présentent sous la forme dun mélange solide qui est obtenu par préparation dune solution contenant ces composants, cela étant suivi de lélimination du solvant hors de la solution.本発明は、ラパマイシン又はその誘導体の酸化や分解に伴う有効成分含量の低減を抑制し、長期安定性が確保でき、且つ安全性が高い医薬組成物を提供することを課題とする。本発明においては、ラパマイシン又はその誘導体を含有する医薬製剤において、(B)トコフェロール誘導体及び(C)リン脂質を用いることでラパマイシン又はその誘導体の酸化又は分解が抑制できることを見出し、発明を完成させるに至った。該ラパマイシン又はその誘導体と、(B)トコフェロール誘導体及び(C)リン脂質は、これらを含有する溶液を調製した後、溶媒を除去
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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