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新钯络合物体外抑制N-肉豆蔻酰基转移酶活性和体内抑制癌生长
- 专利权人:
- 杰克·阿比瑟
- 发明人:
- 杰克·阿比瑟
- 申请号:
- CN200780046721.4
- 公开号:
- CN101631466B
- 申请日:
- 2007.12.17
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 刘丹妮
- 摘要:
- 黑色素瘤是一种众所周知耐化疗的实体瘤,且其发病率快速增加。近年来,已经证实数种信号途径有助于黑色素瘤的肿瘤发生,包括MAP激酶、Akt和stat-3的组成激活。多个途径的激活可能部分地解释了黑色素瘤治疗的困难。在最近的化合物筛选中,发现有机钯络合物表现出对黑色素细胞显著的抗增殖活性。这种络合物,三(二亚苄基丙酮)二钯(Tris DBA),具有体内抗B16鼠和A375人黑色素瘤的活性。Tris DBA抑制多种信号途径,包括MAP激酶、Akt、stat-3的激活以及S6激酶激活。因此,三(二亚苄基丙酮)二钯是一种新化合物,其是一类具有潜在抗肿瘤活性的贵金属络合物中的一员。Tris DBA及相关络合物的进一步临床前评估被批准。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/