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당화합물(sugar chemical compound)-탁산화합물(taxane compound) 접합체를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 이의 제조 방법
专利权人:
发明人:
박재형,고혜원,이민창,한화승,이한상
申请号:
KR1020150090822
公开号:
KR1017327960000B1
申请日:
2015.06.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating cancer comprising, as an active ingredient, a drug conjugate of a taxane compound having a carboxy group and a sugar compound having a hydroxy group, Reacting a taxane compound having a hydroxyl group with a sugar compound having a carboxyl group in the presence of 4-dimethylaminopyridine and N, N-dicyclohexylcarbodiimide, , A method for producing a drug conjugate, and a carboxymethyl dextran-docetaxel polymer conjugate represented by Chemical Formula (1).The drug conjugate of the present invention is capable of releasing a taxane compound by hydrolysis of an ester bond in the conjugate in a mildly acidic environment in a cancer microenvironment. Since no enzymes are required in the above process, it can be used effectively as a cancer treatment agent which minimizes side effects by selectively releasing taxane compounds at cancer lesion sites which are not normal tissues.본 발명은 카르복시기(carboxy group)를 갖는 당화합물(sugar chemical compound)과 수산화기(hydroxy group)를 갖는 탁산화합물(taxane compound)의 약물접합체를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 수산화기를 갖는 탁산화합물을 4-디메틸아미노피리딘(4-dimethylaminopyridine) 및 N,N-디사이클로헥실카보디이미드(N,N’-dicyclohexylcarbodiimide) 존재하에 카르복시기를 갖는 당화합물과 반응시키는 단계를 포함하는, 약물 접합체를 제조하는 방법 및 화학식 1로 표시되는 카르복시메틸덱스트란(carboxymethyl dextran)-도세탁셀(docetaxel) 고분자 접합체에 관한 것이다.본 발명의 약물접합체는 암 미세환경 내의 약산성 환경에서 접합체 내 에스테르 결합이 가수분해됨으로써 탁산화합물을 방출할 수 있다. 상기 과정에는 별도의 효소 등이 요구되지 않으므로 효율적이고, 정상조직이 아닌 암 병변 부위에서 선택적으로 탁산화합물을 방출함으로써, 부작용을 최소화하는 암 치료제로 사용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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