RABOISSON, PIERRE JEAN-MARIE,卢伯森,盧伯森,DE KOCK, HERMAN AUGUSTINUS,戴寇克,HU, LILI,胡丽丽,胡麗麗,VENDEVILLE, SANDRINE MARIE HELENE,韦岱里,韋岱里,TAHRI, ABDELLAH,艾德拉,SURLERAUX, DOMINIQUE LOUIS NESTOR GHISLAIN,苏拉
申请号：
TW095127587
公开号：
TWI358411B
申请日:
2006.07.28
申请国别(地区):
TW
年份:
2012
代理人:
摘要：
A process for the preparation of a compound of formula comprising the ring closure and dehydration of a compound of formula本發明乃有關下式(I)之HCV複製抑制劑及其N-氧化物、鹽、與立體異構物，式中各虛線代表視需要之雙鍵；X為N、CH及於X具有雙鍵時為C；R1為-OR7、-NH-SO2R8；R2為氫，及於X為C或CH時，R2亦可為C1-6烷基；R3為氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7環烷基；R4為芳基或Het；n為3、4、5、或6；R5為鹵基、C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、苯基、或Het；R6為C1-6烷氧基、或二甲胺基；R7為氫；芳基；Het；視需要被C1-6烷基取代之C3-7環烷基；或視需要被C3-7環烷基、芳基或被Het取代之C1-6烷基；R8為芳基；Het；視需要被C1-6烷基取代之C3-7環烷基；或視需要被C3-7環烷基、芳基或被Het取代之C1-6烷基；芳基為視需要被一、二或三個取代基取代之苯基；Het為含有1至4個選自氮、氧與硫之雜原子之5或6員飽和、部分不飽和、或完全不飽和之雜環，其視需要被一、二或三個取代基取代；含化合物(I)之醫藥組成物及製備化合物(I)之方法。本發明亦提供式(I)HCV抑制劑與諾億亞(ritonavir)之具生物利用性之組合物。
