寡核苷酸组合物及其制备方法
- 专利权人:
- 美国杰龙生物医药公司
- 发明人:
- P·H·拉米亚
- 申请号：
- CN202010050944.5
- 公开号：
- CN111228288A
- 申请日:
- 2015.29.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及寡核苷酸组合物及其制备方法。本公开提供一种经由依次偶联循环来制备寡核苷酸的固相方法,所述方法包括二核苷酸二聚体亚基至少一次偶联于生长链的游离3‑端基。所述寡核苷酸包含至少两个通过N3′→P5′磷酰胺酯键联连接的核苷亚基。所述方法可包括以下步骤:(a)使连接于固相支撑物的末端核苷的受保护的3氨基脱保护,所述脱保护形成游离3氨基;(b)使所述游离3氨基与3‑受保护的氨基‑二核苷酸‑5‑亚磷酰胺二聚体在亲核催化剂存在下接触以形成核苷间N3’→P5’亚磷酰胺键联;以及(c)使所述键联氧化(例如硫化)。还提供包含主题寡核苷酸组合物的药物组合物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
