MILLER, Michael Matthew,MAPELLI, Claudio,ALLEN, Martin Patrick,BOWSHER, Michael S.,GILLIS, Eric P.,LANGLEY, David R.,MULL, Eric,POIRIER, Maude A.,SANGHVI, Nishith,SUN, LI-QIANG,TENNEY, Daniel J.,YEUNG
申请号：
PE0004472017
公开号：
PE06862017A1
申请日:
2014.09.11
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Refers to macrocyclic compounds of formula (i) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 and R13 each a side chain of an amino acid naturally, not natural or form a Ring with the next group R, RA, re, RJ and RK are each Hydrogen or Methyl RC, RF, RH, ir, RM and RN Rb is are Hydrogen, Methyl, among others Rd is H, Methyl, among others RG is H, MethylAmong others, rl is Methyl, among others is a link or a compound of formula (i), (ii), among others, where n is 0 OR 1 R14 and R15 are each H or Methyl R16 is H, among others. Preferred compounds are examples of 3210 3211, among others.These compounds are peptides that inhibit Protein Protein interactions \/ pd-1 \/ pd-l1 and CD80 \/ PD - L1 being useful in the treatment of Cancer and Infectious DiseasesSE REFIERE A COMPUESTOS MACROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 Y R13 SON CADA UNO UNA CADENA LATERAL DE UN AMINOACIDO NATURAL, NO NATURAL O FORMAN UN ANILLO CON EL GRUPO R PROXIMO Ra, Re, Rj Y Rk SON CADA UNO HIDROGENO O METILO Rc, Rf, Rh, Ri, Rm Y Rn SON HIDROGENO Rb ES METILO, ENTRE OTROS Rd ES H, METILO, ENTRE OTROS Rg ES H, METILO, ENTRE OTROS Rl ES METILO, ENTRE OTROS A ES UN ENLACE O UN COMPUESTO DE FORMULA (i), (ii), ENTRE OTROS, DONDE n ES 0 O 1 R14 Y R15 SON CADA UNO H O METILO R16 ES H, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS LOS EJEMPLOS 3210, 3211, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON PEPTIDOS QUE INHIBEN LAS INTERACCIONES PROTEINA/ PROTEINA PD-1/PD-L1 Y CD80/PD-L1 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER Y ENFERMEDADES INFECCIOSAS
