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ESTERS DE PYRIDIN-2-YLSULFANYLACIDES ET LEUR PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE
专利权人:
Council of Scientific & Industrial Research
发明人:
申请号:
EP11755454.3
公开号:
EP2595957A1
申请日:
2011.07.20
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to Pyridin-2-yl sulfanyl acid ester compounds having antiinflammatory properties. The present invention particularly relates to novel anti-inflammatory heterocyclic acid esters of Pyridin-2-yl sulfanyl having the structure of general formula 1 which have been screened for their antiinflammatory activity with respect to inhibition of adhesion of neutrophils, isolated from human peripheral blood, onto the surface of human umbilical vein endothelial cells (HU-VEC) as a result of inhibition of the cytokine-stimulated expression of cell adhesion molecule ICAM-1. The compound RS—Z, 3-(Pyridin-2-yl sulfanyl)-propionic acid pentyl ester (structure 1a, R1=H, R2=H, R3=CH2-COOC5H11) was found to be most effective for ICAM-1 and neutrophil adhesion inhibition and was found to effectively alleviate inflammation mediated by excessive leukocyte infiltration leading to inflammatory disorders or like conditions, such as acute lung injury and acute respiratory distress syndrome in mice.La présente invention concerne des esters de pyridin-2-ylsulfanylacides présentant des propriétés anti-inflammatoires. La présente invention concerne en particulier de nouveaux esters de pyridin-2-ylsulfanylacides hétérocycliques présentant des propriétés anti-inflammatoires et de structures répondant à la formule générale 1, dont l'activité anti-inflammatoire a été évaluée par criblage en termes d'inhibition de l'adhésion de neutrophiles isolés de sang périphérique humain sur la surface de cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC) du fait de l'inhibition de l'expression stimulée par cytokine de la molécule d'adhésion cellulaire ICAM-1. Il a été découvert que le composé RS-Z, le 3-(Pyridin-2-ylsulfanyl)-propionate de pentyle (structure 1a, R1 = H, R2 = H, R3 = CH2COOC5H11) était le plus efficace dans l'inhibition de l'adhésion de l'ICAM-1 et des neutrophiles et qu'il soulageait de façon efficace l'inflammation faisant intervenir une infiltration e
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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