Chris Meier,Tristan Gollnest,Tobias Nack,Lina Weinschenk
申请号：
DE102014112055
公开号：
DE102014112055A1
申请日:
2014.08.22
申请国别(地区):
DE
年份:
2016
代理人:
摘要：
Die Erfindung betrifft als Propharmaka einsetzbare Verbindungen, insbesondere Nukleosiddi- und -triphosphat-Propharmaka, und ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen. Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, verbesserte Di- und/oder Triphosphat-Propharmaka, insbesondere Nukleotid- bzw. Nukleotidanalogon-Propharmaka, bereitzustellen. Zur Lösung der Aufgabe stellt die vorliegende Erfindung in einem Aspekt eine Verbindung der allgemeinen Formel Ioder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon bereit, wobeiR1, R3, R5und R7unabhängig voneinander H, Halogen, NO2, CN, SO3H, ein substituierter oder unsubstituierter cyclischer, acyclischer, linearer oder verzweigter aliphatischer oder heteroaliphatischer Rest, oder ein substituierter oder unsubstituierter aromatischer oder heteroaromatischer Rest sind,R2und R4unabhängig voneinander H oder Z-C(Y)-RA, jedoch nicht beide H sind,R6und R8unabhängig voneinander H, Z-C(Y-RB, jedoch nicht beide H sind, Z, Y unabhängig voneinander O, S oder HN sind,RAund RBverschieden und jeweils ein substituierter oder unsubstituierter cyclischer, acyclischer, linearer oder verzweigter aliphatischer oder heteroaliphatischer Rest, oder ein substituierter oder unsubstituierter, aromatischer oder heteroaromatischer Rest sind,R9Nukleosid, Nukleosidmonophosphat, Nukleosidanalogon, Nukleosidmonophosphatanalogon, O-R10, OP(O)(OH)-R10oder OP(O)(OH)O-R10ist, wobei R10ein substituierter oder unsubstituierter cyclischer, acyclischer, linearer oder verzweigter aliphatischer oder heteroaliphatischer Rest, oder ein substituierter oder unsubstituierter aromatischer oder heteroaromatischer Rest ist, ...The invention relates to compounds which can be used as prodrugs, in particular nucleoside di- and triphosphate prodrugs, and to a process for the preparation of these compounds. The object of the present invention is to provide improved di- and / or triphosphate prodrugs, i
