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DÉRIVÉS D'HYDROXYALKYLTHIADIAZOLE
专利权人:
LIMITED;DAIICHI SANKYO COMPANY
发明人:
KHERA, Manoj Kumar,ITOOKA, Ryo,MATHUR, Tarun,SATTIGERI, Jitendra A.,MASUDA,, Nobuhisa,SONEDA, Tsuyoshi,KAGOSHIMA, Yoshiko,KONOSU, Toshiyuki,SUZUKI, Tetsuya,YAMAOKA,, Makoto
申请号:
IBIB2016/055795
公开号:
WO2017/056012A1
申请日:
2016.09.28
申请国别(地区):
IB
年份:
2017
代理人:
摘要:
Problem to be solved. There is a need for a new antibiotic having a novel mechanism of action, which exhibits strong antibacterial activity not only against sensitive bacteria, but also against resistant bacteria thereof, and at the same time possess excellent solubility and safety profile amenable to human use. Solution to the Problem. As a result of intensive research, the present inventors have found that a compound represented by general formula (I), a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof inhibits DNA gyrase GyrB subunit and/or topoisomerase IV ParE subunit, possess excellent solubility and safety profile for use in human for the treatment of bacterial infectious diseases.Le problème décrit par la présente invention est de fournir un nouvel antibiotique ayant un nouveau mécanisme d'action, qui présente une forte activité antibactérienne non seulement contre les bactéries sensibles à celui-ci, mais également contre les bactéries résistantes à celui-ci, et qui possède parallèlement d'excellentes propriétés de solubilité et de profil d'innocuité le rendant approprié à être utilisé chez l'homme. Afin de résoudre le problème, suite à une recherche intensive, les présents inventeurs ont découvert qu'un composé représenté par la formule générale (I), un stéréo-isomère, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, inhibe le sous-motif GyrB de l'ADN-gyrase et/ou le sous-motif ParE de la topoisomérase IV, possède d'excellentes propriétés de solubilité et de profil d'innocuité et peut être utilisé chez l'homme pour le traitement de maladies infectieuses bactériennes.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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