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HYDROXYALKYL THIADIAZOLE DERIVATIVES
专利权人:
第一三共株式会社
发明人:
マノジ・クマール・ケラ,タルン・マサー,ジテンドラ・エー・サッティゲリ,増田 修久,曽根田 剛,神子島 佳子,鴻巣 俊之,鈴木 徹也,山岡 誠,糸岡 亮
申请号:
JP2018515598
公开号:
JP2018529696A
申请日:
2016.09.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Problem to be solved. There is a need for a new antibiotic having a novel mechanism of action, which exhibits strong antibacterial activity not only against sensitive bacteria, but also against resistant bacteria thereof, and at the same time possess excellent solubility and safety profile amenable to human use. Solution to the Problem. As a result of intensive research, the present inventors have found that a compound represented by general formula (I), a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof inhibits DNA gyrase GyrB subunit and/or topoisomerase IV ParE subunit, possess excellent solubility and safety profile for use in human for the treatment of bacterial infectious diseases.Le problème décrit par la présente invention est de fournir un nouvel antibiotique ayant un nouveau mécanisme daction, qui présente une forte activité antibactérienne non seulement contre les bactéries sensibles à celui-ci, mais également contre les bactéries résistantes à celui-ci, et qui possède parallèlement dexcellentes propriétés de solubilité et de profil dinnocuité le rendant approprié à être utilisé chez lhomme. Afin de résoudre le problème, suite à une recherche intensive, les présents inventeurs ont découvert quun composé représenté par la formule générale (I), un stéréo-isomère, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, inhibe le sous-motif GyrB de lADN-gyrase et/ou le sous-motif ParE de la topoisomérase IV, possède dexcellentes propriétés de solubilité et de profil dinnocuité et peut être utilisé chez lhomme pour le traitement de maladies infectieuses bactériennes.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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