The present invention provides a 4-substituted coumarin derivative having a structural formula as shown by formula 1, and also provides a preparation method and use of the 4-substituted coumarin derivative. Said compound has a stronger anti-tumor activity, better inhibits microtubule assembly, and thus can be used to prepare a pharmaceutical against allergy and drug-resistant tumor cells.La présente invention concerne un dérivé de coumarine 4-substitué ayant une formule développée représentée par la formule 1, et concerne également un procédé de préparation et une utilisation du dérivé de coumarine 4-substitué. Ledit composé présente une activité anti tumorale plus importante, inhibe mieux l'assemblage des microtubules, et peut ainsi être utilisé pour préparer un produit pharmaceutique contre l'allergie et les cellules tumorales résistantes aux médicaments.