The present invention relates to a controlled release formulation comprising carvedilol salt or free base carvedilol enhanced solubility, an anhydrous form or solvate thereof After oral administration and controlled release showing biphasic plasma profile substantially having a peak plasma concentration levels of the second 5-10 hour period following ingestion, the peak plasma concentration levels of the first to fourth hour of ingestion about sexual prescription.本発明は、溶解度を増強したカルベジロール遊離塩基またはカルベジロール塩、その溶媒和物または無水形態を含む制御放出性処方であって;経口投与後に、摂取の1~4時間内に第1の血漿濃度ピークレベルを、摂取後の5~10時間内に第2の血漿濃度ピークレベルを有する実質的に二相性血漿特性を示す制御放出性処方に関する。