SCOTT, JACK D.,CUMMING, JARED N.,LI, GUOQING,ISERLOH, ULRICH,GILBERT, ERIC J.,STAMFORD, ANDREW W.,MISIASZEK, JEFFREY A.
申请号:
MX2012004148
公开号:
MX2012004148A
申请日:
2010.10.06
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要:
In its many embodiments, the present invention provides certain iminothiadiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I): (I) and include stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds stereoisomers, wherein each of R<;sup>;1<;/sup>;, R<;sup>;2<;/sup>;, R<;sup>;3<;/sup>;, R<;sup>;4<;/sup>;, R<;sup>;5<;/sup>;, R<;sup>;9<;/sup>;, ring A, ring B, m, n, p, -L<;sub>;1<;/sub>;-,L<;sub>;2<;/sub>;-, and L<;sub>;3<;/sub>;- is selected independently and as defined herein. The novel iminothiadiazine dioxide compounds of the invention have surprisingly been found to exhibit properties which are expected to render them advantageous as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related to β-amyloid (Aβ) production. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use in treating pathologies associated with amyloid beta (Aβ) protein, including Alzheimers disease, are also disclosed.En sus muchas modalidades, la presente invención proporciona ciertos compuestos de dióxido de iminotiadiazina, incluyendo los compuestos de la Fórmula (I): (ver fórmula (I)) e incluyen sus estereoisómeros, y las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, estereoisómeros, donde cada uno de R1, R2, R3, R4, R5, R9, el anillo A, el anillo B, m, n, p, -L1-,-L2-, y -L3- se selecciona independientemente y según lo definido en esta invención; se ha descubierto, sorprendentemente, que los compuestos de dióxido de iminotiadiazina novedosos de la invención exhiben propiedades las cuales se espera que los convierta en ventajosos como inhibidores de BACE y/o para el tratamiento y prevención de diversas patologías relacionadas con la producción de ß-amiloides ("Aß"); también se describen composiciones farmacéuticas que comprenden uno