ANTONIO RICCI,HEINZ STADLER,ERIC VIEIRA,DANIEL RUEHER,LOTHAR LINDEMANN,GEORG JAESCHKE
申请号：
MX2015004898
公开号：
MX2015004898A
申请日:
2013.10.15
申请国别(地区):
MX
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) wherein Y is N or CH R1 is fluoro or chloro R2 is hydrogen or methyl or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are metabotropic glutamate receptor antagonists (negative allosteric modulators) for use in the treatment of anxiety and pain, depression, Fragile-X syndrom, autism spectrum disorders, Parkinson's disease, and gastroesophageal reflux disease (GERD).La presente invención se refiere a derivados de etinilo de la fórmula I: (ver Fórmula) en la que: Y es N o CH R1 es flúor o cloro R2 es hidrógeno o metilo o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica o a sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisámeros. Ahora se ha encontrado de modo sorprendente que los compuestos de la fórmula general I son antagonistas del receptor de glutamato metabotrópico (moduladores alostéricos negativos) que pueden utilizarse para el tratamiento de la ansiedad y el dolor, la depresión, el síndrome de la X frágil, los trastornos del espectro autista, la enfermedad de Parkinson y la enfermedad del reflujo gastroesofágico (GERD).
