GREEN, LUKE,GUBA, WOLFGANG,JAESCHKE, GEORG,JOLIDON, SYNESE,LINDEMANN, LOTHAR,STADLER, HEINZ,VIEIRA, ERIC
申请号：
MA34890
公开号：
MA33802B1
申请日:
2012.05.24
申请国别(地区):
MA
年份:
2012
代理人:
摘要：
يتعلق هذا الاختراع بمشتقات إيثينيل الصيغة (i) أو الملح أو ملح إضافة حمض مقبول صيدليا لها، خليط عديم الفاعلية البصرية،أو متخايل و / أو المتزامر البصري أو المتزامر الفراغي المقابل له في الصيغة (i).في الصيغة (i) ، x هيn أو c-r1؛ y هي n أو c-r2؛z هي ch أو n؛ r4 مستبدل عطرية 6 ب ست سلسلات صغيرة تحتوي على 0 أو 1 أو 2 من ذرات الأزوت، مستبدلة اختياريا ب 1إلى 3 مجموعات مختارة من بين ذرة الهالوجين، مجموعة ألكيل اصغر، مجموعة ألكوكسي اصغر أو nrr''؛ r1 ذرة الهيدروجين، مجموعة ألكيل اصغر، ألكوكسي اصغر ،هيدروكسي، هيدروكسي ألكيل اصغر،ألكيل حلقي اصغر أو مجموعة ألكيل حلقي غير متجانس مستبدل اختياريا بهيدروكسي آو الكوكسي؛this invention relates to derivatives of formula (i) or ethynyl salt and pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or an enantiomer of a racemic mixture, and / or the optical isomer and / or the corresponding stereoisomer.in the formula (1), x is n or c - r1, r2 is n or c； z is ch or n； r is a substituent containing six membered aromatic 0, 1 or 2 may be substituted by nitrogen atoms, 1 to 3 groups selected from a halogen atom, a lower alkyl group, lower alkoxy, or ur. r 1 is a hydrogen atom, a lower alkoxy lower alkyl group, a hydroxy lower hydroxyalkyle,,,cycloalkyl or lower may be substituted by a hydroxy group h u00e9t u00e9rocycloalkyle or an alkoxy； r2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or h u00e9t u00e9rocycloalkyle cn； r and r are independently a hydrogen atom or a lower alkyl group.surprisingly, we have now found that the compounds of general formula (i) are positive allosteric modulators of the receptor (map) m u00e9tabotrope glutamate subtype 5 (mglur5) and are, therefore, useful for treating diseases related to this receptor.Cette invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule (i) ou un sel ou sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, un mélange racémique, ou l'énantiomère et/ou l'isomère optique et/ou le stéréoisomère lui correspondant. Dans la formule (i), x est n ou c-r1 ； y est n ou c-r2 ； z est ch ou n
