MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.*
发明人:
WERNER MEDERSKI,FRANK ZENKE,THOMAS FUCHSS
申请号：
MX2013002259
公开号：
MX338150B
申请日:
2011.07.26
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
The invention relates to compounds of the formulae (I) and (II) in which R1, R2, R3, R4, R5, R8, X and m are each as defined in the claims, and/or the physiologically acceptable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including the mixtures thereof in all ratios. The compounds of the formula (I) can be used for inhibition of serine/threonine protein kinases and for sensitization of cancer cells to anticancer drugs and/or ionizing radiation. The invention also provides for the use of the compounds of the formula (I) in the prophylaxis, treatment or monitoring the course of cancer, tumors, metastases or angiogenetic disorders, in combination with radiotherapy and/or an anticancer drug. The invention further relates to a process for preparing the compounds of the formula (I) by reacting compounds of the formula (II) and optionally converting a base or acid of the compounds of the formula (I) to one of the salts thereof.La invención se refiere a compuestos de las fórmulas (I) y (II) (Ver Formulas) en donde R1, R2, R3, R4, R5, R8, X y m presentan el significado en las reivindicaciones, y/o sus sales, tautómeros y estereoisómeros fisiológicamente inocuos, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Los compuestos de la fórmula (I) se pueden usar para la inhibición de las serina-treonina-prote ína cinasas, así como para la sensibilización de células cancerosas a los agentes anticáncer y/o radiación ionizante. También es objeto de la invención el uso de los compuestos de la fórmula (I) en la prevención, la terapia o el control del curso de cáncer, tumores, metástasis o trastornos de la angiogénesis, en combinación con radioterapia y/o un agente anticáncer. La invención también se refiere a un proceso para la preparación de los compuestos de la fórmula (I) por reacción de los compuestos de las fórmulas (II) eventualmente conversión de una base o un ácido de los compuestos de la fórmula (I) en una de sus sales.
