MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.*
发明人:
WERNER MEDERSKI,FRANK ZENKE,THOMAS FUCHSS
申请号:
MX2012010557
公开号:
MX2012010557A
申请日:
2011.02.17
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of the formulae (I), (II) and (III), where R1, R2, R3, R4, Y, W1, W2, L, A, Alk, Cyc, Ar, Het1, Het2, HaI and n have the meaning stated in claim 1, and/or physiologically harmless salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of the formula (I) can be used for inhibiting serine-threonine protein kinases and also for sensitizing cancer cells to anticarcinogens and/or ionizing radiation. The invention also relates to the use of compounds of the formula (I) in prophylaxis, therapy or control of the progress of cancer, tumours, metastases or disorders of angiogenesis, in combination with radiotherapy and/or an anticarcinogen. The invention further relates to a method for producing compounds of the formula (I) by reacting compounds of the formulae (II) and (III) and optionally converting a base or acid of the compounds of the formula (I) into one of the salts thereof.La invención se refiere a compuestos de las fórmulas (I), (II) y (III) (Ver Formulas) en donde R1, R2, R3, R4, Y, W1, W2, L, A, Alk, Cyc, Ar, Het1, Het2, Hal y n presentan el significado de conformidad con la reivindicación 1, y/o sus sales, tautómeros y estereoisómeros fisiológicamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Los compuestos de la fórmula (I) se pueden usar para la inhibición de las serina-treonina-prote ína cinasas, así como para la sensibilización de células cancerosas a los agentes anticáncer y/o radiación ionizante. También es objeto de la invención el uso de los compuestos de la fórmula (I) en la prevención, la terapia o el control del curso de cáncer, tumores, metástasis o trastornos de la angiogénesis, en combinación con radioterapia y/o un agente anticáncer. La invención también se refiere a un proceso para la preparación de los compuestos de la fórmula (I) por reacción de los compuestos de las fórmulas (II) y (III) y eventualmente conversión de una base o un ácido de los com