MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.*
发明人:
WERNER MEDERSKI,FRANK ZENKE,THOMAS FUCHSS
申请号：
MX2012014638
公开号：
MX2012014638A
申请日:
2011.06.24
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to compounds of the formulas (I), (II), and (III), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R8, R9, R10, and X have the meanings indicated in the claims, and/or to the physiologically acceptable salts, tautomers, and stereoisomers of said compounds, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of formula (I) can be used to inhibit serine/threonine protein kinases and to sensitize cancer cells with respect to anticancer agents and/or ionizing radiation. The aim of the invention is also the use of compounds of the formula (I) in the prophylaxis, therapy, or control of the progress of cancer, tumors, metastases, or disorders of angiogenesis in combination with radiotherapy and/or an anticancer agent. The invention further relates to a method for producing the compounds of the formula (I) by reacting compounds of the formula (II) or (III) and if necessary converting a base or acid of the compounds of the formula (I) into one of the salts of said compounds.La invención se refiere a compuestos de las fórmulas (I), (II), y (III), en donde R1, R2, R3, R4, R5, RS, R9, R10, y X tienen los significados indicados en las reivindicaciones, y/o a las sales, tautómeros, y estereoisómeros fisiológicamente aceptables de los compuestos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones. Los compuestos de la fórmula (I) pueden usarse para inhibir proteínas cinasas de serina/treonina y para sensibilizar células de cáncer con respecto a agentes anticáncer y/o radiación ionizante. El propósito de la invención también es el uso de compuestos de la fórmula (I) en la profilaxis, terapia, o control del progreso de cáncer, tumores, metástasis, o trastornos de angiogénesis en combinación con radioterapia y/o un agente anticáncer. La invención se refiere además a un método para producir los compuestos de la fórmula (I) al hacer reaccionar compuestos de la fórmula (II) o (III) y si es necesario convertir una base o ácido de los compuestos de la fórmula (1) en una de las
