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DÉGRADATION DE PROTÉINES KINASES PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE AVEC UN LIGAND DE LA LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
专利权人:
INC.;DANA-FARBER CANCER INSTITUTE
发明人:
GRAY, Nathanael, S.,BRADNER, James,TAN, Li,HUANG, Hai-Tsang,BUCKLEY, Dennis,WINTER, Georg,ISHOEY, Mette
申请号:
USUS2017/061004
公开号:
WO2018/089736A1
申请日:
2017.11.10
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present application provides bifunctional compounds of Formula (I), or an enantiomer, diastereomer, or stereoisomer thereof, or pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, or prodrug thereof, which act as protein degradation inducing moieties for protein kinases (e.g., Bcr-Abl). The present application also relates to methods for the targeted degradation of one or more protein kinases through the use of the bifunctional compounds that link a ubiquitin ligase-binding moiety to a ligand that is capable of binding to one or more protein kinases which can be utilized in the treatment of disorders modulated by protein kinases.La présente invention concerne des composés bifonctionnels de formule (I), ou un énantiomère, un diastéréomère, ou un stéréoisomère de ceux-ci, ou un sel, un hydrate, un solvate ou un promédicament pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, qui agissent en tant que fractions induisant la dégradation protéique pour les protéines kinases ( par exemple , Bcr-Abl). La présente invention concerne également des procédés de dégradation ciblée d'une ou de plusieurs protéines kinases par l'utilisation de composés bifonctionnels qui lient une fraction liant l'ubiquitine ligase à un ligand qui est capable de se lier à une ou plusieurs protéines kinases qui peuvent être utilisées dans le traitement de troubles à modulation par les protéines kinases.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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