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DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE GLUTAMINYLE CYCLASE
专利权人:
Probiodrug AG
发明人:
申请号:
EP10751952.2
公开号:
EP2475428A1
申请日:
2010.09.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to novel pyrrolidine derivatives of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyzes the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.La présente invention concerne de nouveaux dérivés de pyrrolidine de formule (I), dans laquelle R1, R2 et R3 sont tels que présentement définis, en tant qu'inhibiteurs de glutaminyle cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyse la cyclisation intramoléculaire de résidus glutamine N-terminaux en acide pyroglutamique (5-oxo-prolyle, pGlu*) avec libération d'ammoniac et la cyclisation intramoléculaire de résidus glutamate N-terminaux en acide pyroglutamique avec libération d'eau.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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