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NOUVEAUX INHIBITEURS
专利权人:
PROBIODRUG AG
发明人:
HEISER, Ulrich,BUCHHOLZ, Mirko,SOMMER, Robert,DEMUTH, Hans-Ulrich
申请号:
EPEP2014/055106
公开号:
WO2014/140279A1
申请日:
2014.03.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or polymorph thereof, including all tautomers and stereoisomers thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyzes the intramolecular cyclization of N- terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.La présente invention concerne un composé de formule (I) ou son sel, solvat ou polymorphe pharmaceutiquement acceptable, comprenant tous ses tautomères et ses stéréoisomères, où R1, R2, R3, R4 et R5 sont tels que définis ici, comme inhibiteur de la glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyse la cyclisation intramoléculaire des résidus glutamines N-terminaux en acide pyroglutamique (5-oxo-prolyl, pGlu*) sous libération d'ammoniac et la cyclisation intramoléculaire des résidus glutamates N-terminaux en acide pyroglutamique sous libération d'eau.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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