The formulas (I) and (II): Represented by the 4,5-substituted-2-aryl pyrimidines (Ar and 8, R 9, A R in the formula 1, R 2, R 3, R is as defined herein) I provide. Such compounds are ligands of the C5a receptor. Binds the C5a receptor with high affinity, preferred compounds of the formulas I and II show the inverse agonist activity or a neutral antagonist in the C5a receptor. The present invention relates to inflammation of various cardiovascular, and is used to treat immune system diseases such compounds The pharmaceutical composition, formed by containing such compounds. Furthermore, the invention provides are useful as probes for the localization of C5a receptors labeled 4,5-disubstituted-2-aryl pyrimidines.式(I)及び式(II):で表される4,5-ジ置換-2-アリールピリミジン類(式中のR1、R2、R3、R8、R9、A及びArは、本明細書中で定義されている)を提供する。 このような化合物は、C5a受容体のリガンドである。式I及びIIで表される好ましい化合物は、高い親和性でC5a受容体と結合し、C5a受容体におけるニュートラルアンタゴニスト又は逆作動薬活性を示す。本発明はこのような化合物を含有してなる医薬組成物、またこのような化合物を各種の炎症、心臓血管、及び免疫系の疾患を治療するために使用することに関する。更に、本発明は、C5a受容体の局在化のためのプローブとして有用である標識された4,5-ジ置換-2-アリールピリミジン類を提供する。
