Provided are a phthalazine ketone derivative, and a preparation method and a use thereof. Specifically, a compound as shown in formula I, a prodrug, a metabolite form, a pharmaceutically acceptable salt or ester, an isomer, a hydrate, a solvate or a crystal form thereof, and a preparation method and a use thereof are provided. The compound of the invention can significantly suppress proliferation of tumor cells, increase in vivo molecular stability, and reduce the likelihood of generating toxic metabolites. Alternatively, structural modification can be performed on a phthalazine ketone compound, thereby reducing the oxidative metabolism ability of the compound under the action of an in vivo cytochrome P450 enzyme system, and increasing bioavailability.L'invention concerne un dérivé de phthalazine cétone, ainsi que son procédé de préparation et une utilisation de ce dernier. Plus précisément, un composé de formule I, un promédicament, une forme métabolite, un sel ou un ester pharmaceutiquement acceptable, un isomère, un hydrate, un solvate ou une forme cristalline de ce dernier, et un procédé de préparation et une utilisation associée sont décrits. Le composé de l'invention permet de supprimer de façon significative la prolifération de cellules tumorales, d'accroître la stabilité moléculaire in vivo, et de réduire la probabilité de génération de métabolites toxiques. En variante, la modification structurelle peut être effectuée sur un composé phtalazine cétone, réduisant ainsi la capacité métabolique oxydative du composé sous l'action d'un système enzymatique de cytochrome P450 in vivo, et augmentant la biodisponibilité.