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DÉRIVÉ DE PHTHALAZINE CÉTONE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
专利权人:
SICHUAN KELUN-BIOTECH BIOPHARMACEUTICA CO.; LTD.;四川科伦博泰生物医药股份有限公司;SICHUAN KELUN-BIOTECH BIOPHARMACEUTICA CO., LTD.
发明人:
LIU, Gang,刘钢,WU, Yongyong,吴勇勇,ZENG, Hong,曾宏,QING, Yan,卿燕,SONG, Hongmei,宋宏梅,LI, Shaohua,李少华,XIE, Yi,谢一,GE, Yong,葛勇,WANG, Lichun,王利春,WANG, Jingyi,王晶翼,YU, Hua,于华,REN, Yun,任云,DU, Jing,杜静,YANG, Dingju,杨定菊
申请号:
CNCN2016/103735
公开号:
WO2017/071636A1
申请日:
2016.10.28
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
Provided are a phthalazine ketone derivative, and a preparation method and a use thereof. Specifically, a compound as shown in formula I, a prodrug, a metabolite form, a pharmaceutically acceptable salt or ester, an isomer, a hydrate, a solvate or a crystal form thereof, and a preparation method and a use thereof are provided. The compound of the invention can significantly suppress proliferation of tumor cells, increase in vivo molecular stability, and reduce the likelihood of generating toxic metabolites. Alternatively, structural modification can be performed on a phthalazine ketone compound, thereby reducing the oxidative metabolism ability of the compound under the action of an in vivo cytochrome P450 enzyme system, and increasing bioavailability.L'invention concerne un dérivé de phthalazine cétone, ainsi que son procédé de préparation et une utilisation de ce dernier. Plus précisément, un composé de formule I, un promédicament, une forme métabolite, un sel ou un ester pharmaceutiquement acceptable, un isomère, un hydrate, un solvate ou une forme cristalline de ce dernier, et un procédé de préparation et une utilisation associée sont décrits. Le composé de l'invention permet de supprimer de façon significative la prolifération de cellules tumorales, d'accroître la stabilité moléculaire in vivo, et de réduire la probabilité de génération de métabolites toxiques. En variante, la modification structurelle peut être effectuée sur un composé phtalazine cétone, réduisant ainsi la capacité métabolique oxydative du composé sous l'action d'un système enzymatique de cytochrome P450 in vivo, et augmentant la biodisponibilité.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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