CHO, Heeyeong,조희영,HAN, Eun Jin,한은진,LIM, Hee-Jong,임희종,LEE, Ge Hyeong,이계형,PARK, Woo Kyu,박우규,KIM, Hyeon Young,김현영,JEONG, Dae Young,정대영,KIM, Wan Uk,김완욱,CHO, Chul Soo,조철수,PARK, Su Jung,박수정
申请号：
KRKR2014/013059
公开号：
WO2015/102380A1
申请日:
2014.12.30
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to a novel 8-oxoprotoberberine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases associated with the activity of NFAT5, containing the same as an active ingredient. The novel 8-oxoprotoberberine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention can be useful in a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases associated with the activity of NFAT5, and particularly, rheumatoid arthritis or inflammatory diseases since it is ascertained that the derivative or a pharmaceutically acceptable salt has remarkably increased oral absorption compared with known protoberberine due to an improvement in the properties thereof, and inhibits the activity of NFAT5 and the secretion of inflammatory cytokines and reduces the expression of NFAT5 in mice with rheumatoid arthritis by directly inhibiting the transcription of NFAT5.La présente invention concerne un nouveau dérivé de 8-oxoprotoberbérine ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, son procédé de préparation et une composition pharmaceutique destinée à prévenir ou à traiter des maladies associées à lactivité du NFAT5 le contenant à titre de principe actif. Le nouveau dérivé de 8-oxoprotoberbérine ou le sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci selon linvention peut être utile dans une composition pharmaceutique destinée à prévenir ou à traiter des maladies associées à lactivité du NFAT5, et en particulier, la polyarthrite rhumatoïde ou les maladies inflammatoires puisquil a été vérifié que le dérivé ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci a une absorption orale considérablement accrue comparativement à la protoberbérine connue en raison dune amélioration de ses propriétés, et inhibe lactivité du NFAT5 et la sécrétion des cytokines inflammatoires et réduit lexpression du NFAT5 chez la souris atteinte de polyar
