ЗАМІЩЕНІ 2-АМІНО-3-СУЛЬФОНІЛ-ПІРАЗОЛО[1,5-a]ПІРИМІДИНИ - АНТАГОНІСТИ СЕРОТОНІНОВИХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРІВ ТА ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ[ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АМИНО-3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
IVASHCHENKO, ANDREY ALEXANDROVICH,IVASHCHENKO, ALEXANDER MASILIEVICH,SAVCHUK, NIKOLAY FILIPPOVICH
申请号:
UAA201009959
公开号:
UA100137C2
申请日:
2009.01.23
申请国别(地区):
UA
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to novel substituted 2-amino 3-sulfonyl-pyrazolo[l, 5-a] pyrimidines, to novel antagonists of serotonin 5-HT6 receptors, to novel medicinal substances, pharmaceutical compositions, medicinal preparations and to the methods for the production and to a method for treating and preventing the development of different diseases of the CNS, the pathogenesis of which is caused by the disorder in monoaminergic signaling pathways, in particular by hyper- or hypoactivating serotonin 5-HT6 receptors. In general formula 1: Ar is optionally substituted aryl or optionally substituted heterocyclyl; Rand R, independently from each other, represent C-Calkyl or phenyl; R2 is a hydrogen atom or C-Calkyl; Rand Rindependently from each other represent a hydrogen atom, optionally substituted C-Calkyl or optionally substituted phenyl, or Rand Rtogether with a nitrogen atom, with which they are bonded, form optionally substituted heterocyclyl.Данное изобретение касается замещенных 2-амино-3-сульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидинов, антагонистов серотониновых 5-НТрецепторов, лекарственных субстанций, фармацевтических композиций, лекарственных препаратов, а также способа лечения и предупреждения развития разных заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением моноаминоэргических сигнальных путей, в частности, гипер- или гипоактивацией серотониновых 5-НТрецепторов.В соединениях общей формулы 1(1),где: Ar - необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил;Rи Rнезависимо друг от друга являются С-Салкилом или фенилом;R- атом водорода или C-Салкил;R, Rнезависимо друг от друга являются атомом водорода, необязательно замещенным C-Салкилом или необязательно замещенным фенилом, или Rи Rвместе с атомом азота, с которым они связаны, образовывают н�Даний винахід стосується заміщених 2-аміно-3-сульфоніл-піразоло[1,5-а]піримідинів, антагоністів серотонінових 5-НТрецепторів, лікарських субстанцій, фармацевтичних композицій, лікарських препаратів, а також способ