ТЕТРАГІДРО-ПІРАЗОЛО[1,5-a]ПІРИДО-ПІРИМІДИНИ - АНТАГОНІСТИ СЕРОТОНІНОВИХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРІВ ТА ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ[ТЕТРАГИДРО-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИДО-ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
IVASHCHENKO, ANDREY ALEXANDROVICH,KYSIL VOLODYMYR MIKHAILOVICH,SAVCHUK, NIKOLAY FILIPPOVICH,IVASHCHENKO, ALEXANDER MASILIEVICH
申请号：
UAA201012607
公开号：
UA102845C2
申请日:
2009.04.30
申请国别(地区):
UA
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to the antagonists of serotonin 5-HT6 receptors in the form of novel substituted 3-sulphonyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrazolo[l,5-a]pyrido [4,3-d]-pyrimidines and to 3-sulphonyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyra-zolo[1,5-a]pyrido [4,3-d]-pyrimidines to a medicinal principle and to pharmaceutical compositions containing said medicinal principle in the form of the above-mentioned compounds, as well as to a method for treating and preventing the development of different conditions and diseases of the central nervous system of human beings and endotherms, whose pathogenesis is associated with 5-HT6 receptors. In formulas 1 and 2 Ar is optionally substituted aryl or optionally substituted heterocyclyl； R1 is a hydrogen atom, optionally substituted lower C-Calkyl, a substituted hydroxy group or a substituted sulphonyl group； R2 is a hydrogen atom or optionally substituted C-Calkyl； R3 is a hydrogen atom, optionally substituted C-Calkyl or tert-butyloxycarbonyl.12Настоящее изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-НТрецепторов - новым замещенным 3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-е]пиримидинам и замещенным 3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидро- пиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидинам, лекарственному началу и фармацевтическим композициям, содержащим лекарственное начало в виде указанных соединений, а также к способу лечения и предупреждения развития различных состояний и заболеваний центральной нервной системы людей и теплокровных животных, патогенез которых связан с 5-НТрецепторами. В формулах 1 и 2 Ar представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил； Rпредставляет собой атом водорода, необязательно замещенный низший С-Салкил, замещенную гидрокси группу, замещенную сульфанильную группу； Rпредст�Даний винахід стосується антагоністів серотонінових 5-НТрецепторів - нових заміщених 3-сульфоніл-6,7,8,9-тетрагідропіразоло[1,5-а]піридо[4,3-е]піримідинів і заміщених 3-сульфоніл-5,6,7,8-тетрагідропіразоло[1,
