BRUNCKO, MILAN,DING, HONG,DOHERTY, GEORGE,ELMORE, STEVEN,HASVOLD, LISA,HEXAMER, LAURA,KUNZER, AARON R.,SONG, XIAHONG,SOUERS, ANDREW J.,SULLIVAN, GERHARD M.,TAO, ZHI-FU,WANG, GARY T.,WANG, XILU,WENDT,
申请号：
PE2012002218
公开号：
PE20131044A1
申请日:
2010.11.22
申请国别(地区):
PE
年份:
2013
代理人:
摘要：
A formula compound (I),A1 is n or C (A2)；2, or Z2, or Z2, or 12, or Z2, or 12, or Z2, or Z2, or 12, or 12, or Z2, or 12, or 12, or 12 C2-C6； L1 is C (n) NH, so2nh, etc； R26 is phenyl among others； R27 is heterosexual among others； R28 is phenyl among others； R29 is heterosexual among others； R30 is cyclopentadiene； cyclopentadiene,There are others {4 '- {4' - 1-1-1 '- [4' - [4 '- chloromethyl] diphenyl (1-1-1] benzene (1-1-1] n - ({4 - [(3-morfolin-4-ilpropil) amine] - 3-nitro fenil} sulfonil) - 2 - (1H pirrolo [2], (3-B) pyridine-5-iloxi) benzimidazole, etc. A pharmaceutical composer was also mentioned These compounds inhibit the activity of Bcl-2 anti Apocalypse protein and can be used to treat cancer and immune diseases.REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE A1 ES N O C(A2)； A2 ES H, F, Cl, NO2, CF3, ENTRE OTROS； B1 ES H, F, Cl, Br, OH, NO2, ENTRE OTROS； D1 ES H, CN, NO2, N3, ENTRE OTROS； E1 ES H, CN, NO2, N3, OH, ENTRE OTROS； Y1 ES H, CN, NO2, C(O)OH, F, Cl, ENTRE OTROS； G1 ES H O C(O)O； Z1 ES R26 O R27； Z2 ES R28, R29 O R30； Z1A Y Z2A SON CH2, CH2CH2 O Z12A； Z12A ES ALQUILENO C2-C6； L1 ES C(N)NH, SO2NH, ENTRE OTROS； R26 ES FENILENO, ENTRE OTROS； R27 ES HETEROARILENO, ENTRE OTROS； R28 ES FENILENO, ENTRE OTROS； R29 ES HETEROARILENO, ENTRE OTROS； R30 ES CICLOALQUILENO, CICLOALQUENILENO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS FAVORITOS: 4-{4-[(4'-CLORO-1,1'-BIFENIL-2-IL)METIL]PIPERAZIN-1-IL}-N-({3-NITRO-4-[(TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILMETIL)AMINO]FENIL}SULFONIL)-2-(1H-PIRROLO[2,3-b]PIRIDIN-5-ILOXI)BENZAMIDA, 4-{4-[(4'-CLORO-1,1'-BIFENIL-2-IL)METIL]PIPERAZIN-1-IL}-N-({4-[(3-MORFOLIN-4-ILPROPIL)AMINO]-3-NITROFENIL}SULFONIL)-2-(1H-PIRROLO[2,3-b]PIRIDIN-5-ILOXI)BENZAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LAS PROTEINAS ANTI-APOPTOTICAS Bcl-2 Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y ENFERMEDADES INMUNES
