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Immunostimulatory oligoribonucleotide analogs containing modified oligophosphate moieties
专利权人:
ADIUTIDE PHARMACEUTICALS GMBH
发明人:
DEBELAK, HARALD,UHLMANN, EUGEN
申请号:
ES08847550
公开号:
ES2530215T3
申请日:
2008.10.30
申请国别(地区):
ES
年份:
2015
代理人:
摘要:
An isolated oligoribonucleotide (ORN) comprising a 5'-triphosphate analog provided as ** Formula ** in which X1 is selected from O, S and NH and is linked to a 5 'carbon of a 5' end nucleotide of the ORN; X2 is selected from O, S and NH; each X3, when present, is independently selected from O, S, NH, CH2, CCl2, CHF and CF2; X4 is selected from OH, OR, SH, NHR, R, imidazole and Nu-OP (Z) (Y) X3, in which R is selected from a C1-C12 alkyl and a C6-C10 aryl, and in which Nu is a nucleoside; each Y, independent of any other, is selected from O, S and NH; and each Z, independent of any other, is selected from H, OH, SH, NH2, NHR ', BH3, OPO3H, OR' and R ', where R' is selected from C1-C12 alkyl, C2-C12 alkenyl , C2-C12 alkynyl, C6-C10 aryl and C7-C22-aryl alkyl; and n is 1; with the proviso that the 5'-triphosphate analog is not 5'-triphosphate, and pharmaceutically acceptable salts of said ORN.Un oligorribonucleótido (ORN) aislado que comprende un análogo de 5'-trifosfato proporcionado como**Fórmula** en la que X1 está seleccionado de O, S y NH y está ligado a un carbono 5' de un nucleótido del extremo 5' del ORN; X2 está seleccionado de O, S y NH; cada X3, cuando está presente, está seleccionado independientemente de O, S, NH, CH2, CCl2, CHF y CF2; X4 está seleccionado de OH, OR, SH, NHR, R, imidazol y Nu-O-P(Z)(Y)X3, en las que R está seleccionado de un alquilo C1-C12 y un arilo C6-C10, y en la que Nu es un nucleósido; cada Y, independiente de cualquier otro, está seleccionado de O, S y NH; y cada Z, independiente de cualquier otro, está seleccionado de H, OH, SH, NH2, NHR', BH3, OPO3H, OR' y R', en las que R' está seleccionado de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, arilo C6-C10 y alquil C7-C22- arilo; y n es 1; con la condición de que el análogo de 5'-trifosfato no sea 5'-trifosfato, y sales farmacéuticamente aceptables de dicho ORN.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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