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URAT1 inhibitor
专利权人:
日本ケミファ株式会社;ジェイファーマ株式会社;合資会社ディ・スリー研究所
发明人:
遠藤 剛,小林 邦夫,田中 博人,齊藤 大祐,平野 益治,遠藤 仁,安西 尚彦
申请号:
JP2016567310
公开号:
JPWO2016108282A1
申请日:
2015.12.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
A compound represented by the following general formula (III), a tautomer, stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof as a therapeutic agent for gout or hyperuricemia use. (III) (wherein R1a, R2a, R6a and R7a represent a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a cyano group, etc., and R3a and R8a are R3a And a 5-membered ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from a benzene ring or a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom together with the two carbon atoms to which R8a is bonded. Forming a heteroaryl ring, R4a and R5a together with the two carbon atoms to which R4a and R5a are bonded form a benzene ring, or represent the same as R1a described above, Wa is CR10a or N, wherein R10a represents the same as R1a described above, Xa represents an oxygen atom or a sulfur atom, Ya represents an alkylene chain having 1 to 8 carbon atoms, A The alkylene chain may be substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, and the alkylene chain may be a linear alkylene chain or a branched alkylene chain. In the chain, side chains bonded to the same or different carbon atoms may form a 3- to 7-membered ring together with the carbon atoms to which they are bonded, and further have a double bond in the middle. Za may represent CO2H or the like.)次の一般式(III)で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を痛風又は高尿酸血症治療薬として使用する。 (III)(式中、R1a、R2a、R6a、及びR7aは、水素原子、炭素数1~8のアルキル基、炭素数1~8のアルコキシ基、シアノ基等を表し、 R3a及びR8aは、R3a及びR8aが結合している2個の炭素原子と一緒になってベンゼン環又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される1~3個のヘテロ原子を環構成元素として含有する5員環のヘテロアリール環を形成し、 R4a及びR5aは、R4a及びR5aが結合している2個の炭素原子と一緒になってベンゼン環を形成するか、又は前述したR1aと同じものを表し、 Waは、CR10a又はNを表し、 ここで、R10aは前述したR1aと同じものを表し、 Xaは、酸素原子又は硫黄原子等を表し、 Yaは、炭素数1~8のアルキレン鎖を表し、 ここで、該アルキレン鎖は、炭素数1~8のアルキル基等で置換されていても良く、また該アルキレン鎖は、直鎖アルキレン鎖であっても分枝鎖アルキレン鎖であってもよく、分枝鎖アルキレン鎖は、同一又は異なる炭素原子に結合する側鎖が、これらが結合している炭素原子と一緒になって3~7員環を形成しても良く、さらに途中で2重結合を有していても良く、 Zaは、CO2H等を表す。)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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