一种美登素多肽偶联物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 烟台药物研究所
- 发明人:
- 任春光,李亚平,孔德旭,李艺,张丽
- 申请号：
- CN201811282316.9
- 公开号：
- CN111110859A
- 申请日:
- 2018.31.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种美登素多肽偶联物及其制备方法和应用,具有如式Ⅰ所示的分子结构:其中,Aaa1为L或D型的Lys或Arg;Aaa2为L或D型的任一天然氨基酸;Aaa3为L或D型的任一天然氨基酸;Aaa4为L或D型的Lys或Arg;R1为环己基或‑(CH2)n‑,n为1~10;R2‑SH为美登素DM1或DM4。本发明提供的美登素多肽偶联物能够实现靶向给药,同时在C端引入符合C端规则(Cend R)—R/KXXR/K(R:精氨酸;K:赖氨酸;X:任何氨基酸)序列增加药物对肿瘤细胞的穿膜能力,使药物快速进入细胞,增加了药物疗效,降低对正常细胞的毒副作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
