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一种还原响应型肿瘤靶向多肽药物偶联物及其制备方法和应用
专利权人:
烟台药物研究所
发明人:
任春光,李亚平,栾委静,李暖暖,李艺
申请号:
CN201810293840.X
公开号:
CN110314237A
申请日:
2018.30.03
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
本发明涉及一种还原响应型肿瘤靶向多肽药物偶联物及其制备方法和应用,其具有如式Ⅰ所示的分子结构式:其中,Aaa1为L或D型Lys;Aaa2为L或D型的Lys或Arg;X为L或D型的Ac‑Cys;Y为NH或O;ROH为疏水性抗肿瘤药物;n为1或2。本发明提供的还原响应型肿瘤靶向多肽药物偶联物能够实现靶向给药,且能组装成纳米胶束,延长体内循环时间,靶向多肽能够将抗肿瘤药物运送到特定的肿瘤细胞,药物进入肿瘤细胞后发挥二硫键在肿瘤部位特异性降解的特点,迅速释放抗肿瘤药物,与常规的2,2′‑二硫代二乙酸、3,3′‑二硫代二丙酸等连接臂相比,无需通过进一步水解就可以得到原药分子形式的抗癌药物,增加了药物疗效,降低对正常细胞的毒副作用。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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