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1-HYDROXYCYCLOALKANECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS BRADYKININ ANTAGONISTS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP06771439.4
公开号:
EP1893579B1
申请日:
2006.05.30
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
α-Hydroxycycloalkanecarboxamide derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein formula (a) is a single or double bond Rl, R2 and R3 are each independently selected from H, halogen and OH or Rl and R2 attached to the same carbon atom together represent oxo R4 is H or methyl R5 is Cl or F R6 is selected from -CO2-C1-4alkyl, -O-C1-4alkyl, -O- C1-4haloalkyl, 2-methyltetrazol-5-yl, 5-methyl l,2,4-oxadiazol-3-yl, 3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl, 5-halomethyl-l,2,4-oxadiazol-3-yl, 3-halomethyl- l,2,4-oxadiazol-5-yl, tetrazol-5-yl, 5-halomethyl-l,2,3-triazolyl, and 5-methyl-l ,2,3-triazolyl R7 and R8 are each independently Cl or F and n is 0 or 1, are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.Linvention concerne des dérivés de α-hydroxycycloalcanecarboxamide de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Dans cette formule, (a) désigne une liaison simple ou double R1, R2 et R3 sont chacun indépendamment sélectionnés parmi : H, halogène et OH ou R1 et R2 fixés sur le même atome de carbone désignent ensemble oxo R4 désigne H ou méthyle R5 désigne Cl ou F R6 est sélectionné parmi: -CO2- alkyle C1-4, -O- alkyle C1-4, -O- haloalkyle C1-4, 2-méthyltétrazol-5-yl, 5-méthyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl, 3-méthyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl, 5-halométhyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl, 3-halométhyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl, tétrazol-5-yl, 5-halométhyl-1,2,3-triazolyle, et 5-méthyl-1,2,3-triazolyle R7 et R8 désignent chacun indépendamment Cl ou F et n désigne 0 ou 1. Les dérivés et les sels de linvention sont des antagonistes de la bradykinine B1 ou des agonistes inverses utiles de celle-ci pour traiter ou pour prévenir des symptômes, notamment des douleurs et des inflammations associées à la voie de la bradykinine B1.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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