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ALICYCLIC[C] BENZOPYRONE DERIVATIVES AND USES THEREOF
专利权人:
HUAZHONG UNIVERSITY OF SCIENCE & TECHNOLOGY
发明人:
ZHANG, GUISEN,CHEN, YIN,XU, XIANGQING,LIU, XIN,ZHAO, SONG,LIU, BIFENG,YU, MINQUAN,QIU, YINLI
申请号:
CNCN2012/079413
公开号:
WO2013/017071A1
申请日:
2012.07.31
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
Disclosed are alicyclic[c] benzopyrone derivatives and uses thereof. The said alicyclic[c] benzopyrone derivatives are compounds represented by formula I or their salts. The present compounds not only significantly improve high activity induced by MK-801, but also effectively improve climbing symptom induced by Apomorphine and do not cause EPS within effective dose. These in vitro targets and in vivo pharmacological models are closely related to diseases of the nervous system caused by dopamine dysfunction, especially schizophrenia. Therefore the present compounds can be used for the treatment of central nervous system diseases, especially schizophrenia. ED50 is lower and effect is stronger in two animal models i.e. high activity induced by MK-801 and climbing symptom induced by Apomorphine, while ED50 is higher and therapeutic index is greater in animal models of catalepsy.Linvention porte sur des dérivés de benzopyrone et de composés alicycliques [c] et sur leurs utilisations. Lesdits dérivés de benzopyrone et de composés alicycliques [c] sont des composés représentés par la formule I ou leurs sels. Les présents composés non seulement améliorent considérablement lhyperactivité locomotrice induite par MK-801, mais améliorent également efficacement le symptôme de comportement moteur stéréotypé vertical induit par lapomorphine et ne provoquent pas de symptômes extrapyramidaux dans les limites de la dose efficace. Ces cibles in vitro et modèles pharmacologiques in vivo sont étroitement liés à des maladies du système nerveux provoquées par un dysfonctionnement de la dopamine, en particulier la schizophrénie. Par conséquent, les présents composés peuvent être utilisés pour le traitement de maladies du système nerveux central, en particulier de la schizophrénie. La DE50 est plus faible et leffet est plus puissant dans deux modèles animaux cest-à-dire lhyperactivité locomotrice induite par MK-801 et le symptôme de comportement moteur stéréotypé vertical induit par lapomor
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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