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縮合アミノジヒドロチアジン誘導体
专利权人:
エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社
发明人:
ディモパウロス、パスカリス,ホール、エイドリアン,北 陽一,マディン、アンドリュー,シューカー、ニコラ ルイーズ
申请号:
JP2013547855
公开号:
JP2014501769A
申请日:
2012.01.05
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
[Wherein, R is C 1~6 alkyl substituted by optionally by 5 halogen atoms or one hydrogen, and n, the present invention provides a compound of formula (I) 0,1,2 or a 3, Ar is a heteroaromatic group having 5 or 6 membered containing N atoms or one phenyl, two or three, Ar is, hal, hydroxyl, -CN, C 1 It has been an optionally substituted by a substituent selected one to three groups selected to 6 alkyl, C 2~3 alkenyl, C 2~3 alkynyl, C 1~6 alkoxy, from pyrazine and C 3~6 cycloalkoxy , where 1-6 alkoxy C 1-6 alkyl and C is acceptable salts thereof and pharmaceutically condensation amino dihydrothiazine derivative] are optionally substituted by 1 to 3 halogen atoms or regard, the compound has a BACE1 inhibitory effect or Aβ production inhibitory effect, and, it is useful as a prophylactic or therapeutic agent for neurodegenerative diseases typified by Alzheimer-type dementia is caused by Aβ.本発明は、式(I)[式中、Rは、水素、又は1個から5個のハロゲン原子によって任意選択により置換されているC1~6アルキルであり、nは、0、1、2又は3であり、Arは、フェニル、又は1個、2個若しくは3個のN原子を含有する5員若しくは6員の複素芳香族基であり、Arは、hal、ヒドロキシル、-CN、C1~6アルキル、C2~3アルケニル、C2~3アルキニル、C1~6アルコキシ、C3~6シクロアルコキシ及びピラジンから選択される1個から3個の置換基によって任意選択により置換されており、ここで、C1~6アルキル及びC1~6アルコキシは、1個から3個のハロゲン原子によって任意選択により置換されている]の縮合アミノジヒドロチアジン誘導体及びその薬学的に許容される塩に関し、該化合物はAβ産生阻害効果又はBACE1阻害効果を有し、且つ、Aβによって引き起こされアルツハイマー型認知症を典型とした神経変性疾患のための予防剤又は治療剤として有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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