DIMOPOULOS PASCHALIS,디모폴라스 파스칼리스,HALL ADRIAN,홀 아드리안,KITA YOICHI,기타 요이치,MADIN ANDREW,마딘 앤드류,SHUKER NICOLA LOUISE,슈커 니콜라 루이스
申请号：
KR1020137018349
公开号：
KR1020130131399A
申请日:
2012.01.05
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to a fused aminodihydrothiazine derivative of formula (I): wherein R is hydrogen or C1-6alkyl, optionally substituted by one to five halogen atoms n is 0, 1, 2 or 3 Ar is phenyl or a 5- or 6-membered heteroaromatic group containing 1, 2 or 3 N atoms, which Ar is optionally substituted by one to three substituents selected from hal, hydroxyl, &mdashCN, C1-6alkyl, C2-3alkenyl, C2-3alkynyl, C1-6alkoxy, C3-6cycloalkoxy and pyrazine, where C1-6alkyl and C1-6alkoxy are optionally substituted by one to three halogen atoms and pharmaceutically acceptable salts thereof which compound has an A&bgr production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by A&bgr and typified by Alzheimer-type dementia.본 발명은, Aβ 생산 저해 효과 및 BACE1 저해 효과를 가지며, 알츠하이머형 치매로 대표되는 Aβ에 의해 초래되는 신경퇴행성 질환의 예방학적 또는 치료학적 제제로서 유용한, 식 (I)의 융합된 아미노디하이드로티아진 유도체 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다:상기 식 (I)에서,R은 수소 또는 선택적으로 1-5개의 할로겐 원자로 치환된 C1-6 알킬이고n은 0, 1, 2 또는 3이고Ar은 페닐, 또는 N 원자 1, 2 또는 3개를 포함하는 5원 및/또는 6원의 헤테로방향족기이되, 이때 Ar은 선택적으로 hal, 하이드록실, -CN, C1-6 알킬, C2-3 알케닐, C2-3 알키닐, C1-6 알콕시, C3-6 사이클로알콕시 및 피라진으로부터 선택되는 1-3개의 치환기로 치환되며, C1-6 알킬과 C1-6 알콕시는 선택적으로 1-3개의 할로겐 원자로 치환된다.
