一种GPX4蛋白降解剂及其制备方法和应用、一种抗肿瘤细胞药物
- 专利权人:
- 北京大学
- 发明人:
- 徐萍,王超,王函
- 申请号：
- CN202211485164.9
- 公开号：
- CN115724836A
- 申请日:
- 2022.11.24
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种GPX4蛋白降解剂及其制备方法和应用、一种抗肿瘤细胞药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的降解剂具有蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)分子结构，以ML210单元为靶向单元，能够有效结合靶蛋白。A2取代基作为结合E3泛素连接酶复合物的小分子配体，A1取代基作为将两个配体连接起来连接基。因为PROTAC与靶蛋白和E3连接酶需要在空间上形成构象稳定的三元复合物才能发挥降解活性，故PROTAC策略具有可增强药物分子靶点选择性的优势，因此GPX4蛋白降解剂能够特异性识并靶向GPX4蛋白，并将GPX4蛋白有效泛素化，从而诱导肿瘤细胞铁死亡。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
