一类双青蒿素衍生物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 贵州医科大学
- 发明人:
- 李燕,何彬,曾紫微,赵永龙,陈蕾,李勇军
- 申请号：
- CN202211561449.6
- 公开号：
- CN115724850A
- 申请日:
- 2022.12.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一类双青蒿素衍生物及其制备方法与应用。本发明基于双青蒿素设计合成一类新型PROTAC降解剂，筛选出的化合物AR4在RS4；11中具有较强的细胞毒性(IC50＝50.6nM)，比母体化合物高出10个数量级，最后通过蛋白组学定量分析，我们进一步验证了ETS1、ZFAND5、PCLAF是化合物AR4的靶标蛋白。通过采用上述技术方案，本发明通过PROTAC技术设计合成的双青蒿素衍生物，对多种癌细胞具有抑制作用，且对血液瘤的抗肿瘤活性明显，是对血液瘤具有治疗作用的新型双青蒿素衍生物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
