一种双靶点构建PROTAC的方法及其用途
- 专利权人:
- 中山大学附属第一医院
- 发明人:
- 王欣,杨嘉怡,范瑾瑾,冯少珍,骆宁
- 申请号：
- CN201811540463.1
- 公开号：
- CN109762045A
- 申请日:
- 2018.14.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种双靶点构建PROTAC的方法及应用该方法构建的一种双靶点PROTAC具体构建方法和用途,本发明首次提出双靶点设计PROTAC的概念,即通过选择特定的E3,使PROTAC在降解靶蛋白一的同时,因PROTAC对E3的竞争导致该E3天然底物蛋白的降解受阻,即靶蛋白二的升高。采用该方法,本发明首次构建了不仅能够靶向泛素化降解Smad3,还能同时上调HIF‑α蛋白水平的双靶点PROTAC,理论上具有多途径抗纤维化和治疗肾性贫血的肾保护作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
