CHEN, I-JEN,DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL,DE NANTEUIL, GUILLAUME,GENESTE, OLIVIER,STARCK, JERÔME-BENOÎT,LE DIGUARHER, THIERRY,LE TIRAN, ARNAUD,MURRAY, JAMES BROOKE,HENLIN, JEAN-MICHEL
申请号：
PE0000362016
公开号：
PE02402016A1
申请日:
2014.07.22
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
The Invention relates to compounds of formula (i), with proapoptotic properties for Cancer Treatment where X and y are C o n,Simultaneously may not be C o n The Ring [] anomatico Het is a cycle of 5, 6 or 7 links, among others T etc R3 is Hydrogen, C1 - C6 alkyl R4 is aryl,Etc R5 is Hydrogen, among others ra, RB, RC and Rd are Halogen, among others.Selected Compounds, N - (4-hydroxyphenyl) - 3 - (6 - [(3R) - 3 - methyl - 4 - dihidroisoquinolin - 2 (1H) - yl] carbonyl} - 1,3-benzodioxol-5-yl) - N - [2 - ({1 - (- 4 - il) ethyl] - 1H indole - 5 - il - 5,6,7},Tetrahidroindolizina - 8 - 1 - carboxamide n - (4-hydroxyphenyl) - 3 - (6 - [(3S) - 3 - [2 - (morpholin-4-yl) ethyl] - 3.4 - dihidroisoquinolin - 2 (1H) - yl] carbonyl} - 1,3-benzodioxol-5-yl) - N - phenyl - 5,6,7,Tetrahidroindolizina - 8 - 1 - carboxamide among others. It also relates to a method for preparing a compound of formula (i) and to a Pharmaceutical composition.La invencion se refiere a compuestos de formula (I), con propiedades proapoptoticas para tratamiento de cancer en donde: X e Y son C o N, simultaneamente no pueden ser C o N el anillo [Het] es un ciclo anomatico de 5, 6 o 7 eslabones, entre otros T es hidrogeno, etc R3 es alquilo C1 - C6, entre otros R4 es arilo, etc R5 es hidrogeno, entre otros Ra, Rb, Rc y Rd son halogeno, entre otros. Son seleccionados, los compuestos N-(4-hidroxifenil)-3-(6-{[(3R)-3-metil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]carbonil}-1,3-benzodioxol-5-il)-N-{1-[2-(morfolin-4-il)etil]-1H-indol-5-il}-5,6,7,8-tetrahidroindolizina-1-carboxamida N-(4-hidroxifenil)-3-(6-{[(3S)-3-[2-(morfolin-4-il)etil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]carbonil}-1,3-benzodioxol-5-il)-N-fenil-5,6,7,8-tetrahidroindolizina-1-carboxamida entre otros. Tambien se refiere a un procedimiento de preparacion de un compuesto de formula (I) y a una composicion farmaceutica.
