GUO;BLOCK, Timothy M.;KINNEY, William A.; Ju-Tao;CHANG, Jinhong;GUO, Ju-Tao
发明人:
CHANG, Jinhong,BLOCK, Timothy M.,KINNEY, William A.
申请号：
USUS2013/043691
公开号：
WO2013/181584A2
申请日:
2013.05.31
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present disclosure pertains to the discovery of a new family of "first in class" small molecular inhibitors of hepatitis B virus (HBV) covalently closed circular (ccc) DNA for use as therapeutics in the management of chronic HBV. Provided are agents that provide epigenetic modification of the cccDNA, histone modifying agent, and inhibitors of histone deacetylace activity that in turn modulate HBV cccDNA, which has never been achieved with a pharmacological agent. Also provided are methods for modulating HBV cccDNA, for treating or preventing HBV in a subject, and for modulating cccDNA transcription of hepatitis B in a subject.La présente description concerne la découverte d'une nouvelle famille de petits inhibiteurs moléculaires « premiers de leur classe » d'ADN circulaire clos par covalence (ccc) du virus de l'hépatite B (VHB) pour une utilisation en tant qu'agents de traitement dans la prise en charge du VHB chronique. L'invention concerne des agents qui permettent une modification épigénétique de l'ADNccc, un agent modifiant l'histone, et des inhibiteurs de l'activité de l'histone-désacétylase qui modulent à leur tour l'ADNccc du VHB, ce qui n'a jamais été obtenu avec un agent pharmacologique. L'invention concerne également des procédés pour moduler l'ADNccc du VHB, pour le traitement ou la prévention du VHB chez un sujet, et pour moduler la transcription de l'ADNccc de l'hépatite B chez un sujet.
