THE GOVERNING COUNCIL OF THE UNIVERSITY OF TORONTO
发明人:
WU, Xiao Yu,SHALVIRI, Alireza
申请号：
CACA2013/000203
公开号：
WO2013/127004A1
申请日:
2013.03.04
申请国别(地区):
CA
年份:
2013
代理人:
摘要：
Synthesis and characterization of starch based pH-responsive nanoparticles for controlled drug delivery are described. Polymethacrylic acid grafted starch (PMAA-g-St) nanoparticles with various molar ratio of starch to MAA were synthesized by a new one-pot method that enabled simultaneous grafting of PMAA and nanoparticle formation in an aqueous medium. NMR data showed that polysorbate 80 was polymerized into the graft polymer. Nanoparticles were relatively spherical with narrow size distribution and porous surface morphology and exhibited pH-dependent swelling in physiological pH range. The particle size and magnitude of volume phase transition were dependent on PMAA content and formulation parameters such as surfactant levels, cross-linker amount, and total monomer concentration. The results showed that the new pH-responsive nanoparticles possessed useful properties for controlled drug delivery.La présente invention concerne la synthèse et la caractérisation de nanoparticules à base d'amidon sensibles au pH destinées à une administration contrôlée de médicaments. Des nanoparticules d'amidon greffé avec de l'acide polyméthacrylique (PMAA-g-St) présentant différentes proportions molaires d'amidon à MAA sont synthétisées par le biais d'un nouveau procédé en une seule étape permettant d'obtenir simultanément le greffage du PMAA et la formation des nanoparticules dans un milieu aqueux. Les données de RMN montrent que le polysorbate 80 est polymérisé en polymère greffé. Les nanoparticules sont relativement sphériques et dotées d'une distribution étroite de la taille des particules et de morphologie de surface poreuse et présentent un gonflement dépendant du pH dans la gamme de pH physiologique. La taille des particules et l'importance de la transition de phase volumique dépendent de la teneur en PMAA et de paramètres de formulation tels que les teneurs en tensioactifs, la quantité d'agent de réticulation, et la concentration totale en monomère. Les résultats montrent qu
