Disclosed in the present invention are a busulfan composition, a preparation method therefor and an application thereof. The busulfan composition comprises the following substances in weight ratio: busulfan and cyclodextrin with a weight ratio of 1-20:100-2000. The busulfan composition is preferably prepared by the following method: dissolving busulfan using an organic solvent to prepare a busulfan solution having a concentration of 1-20 mg/mL； dissolving SBE-β-cyclodextrin using water for injection to prepare a 10-40% (w/v) SBE-β-cyclodextrin aqueous solution； mixing the two solutions in nitrogen atmosphere, stirring for 1 hour, and then removing the organic solvent； and performing filtering and freeze drying. The present invention can be used in tablets and injections. Studies show that the present invention can significantly improve the stability of busulfan. The present invention has lower irritation in injection, can be used for clinical injection, and improves the medication safety while ensuring product stability.La présente invention concerne une composition de busulfan, son procédé de préparation, et son application. La composition de busulfan comprend les substances suivantes, dans le rapport pondéral suivant : le busulfan et la cyclodextrine, dans un rapport pondéral de 1 à 20 / 100 à 2 000. La composition de busulfan est de préférence préparée par le procédé suivant : dissoudre le busulfan à l'aide d'un solvant organique pour préparer une solution de busulfan dont la concentration est comprise entre 1 et 20 mg/mL ； dissoudre de la SBE-β-cyclodextrine dans de l'eau pour injection afin de préparer une solution aqueuse contenant de 10 à 40 % (en poids / volume) de SBE-β-cyclodextrine ； mélanger les deux solutions en atmosphère d'azote, agiter pendant 1 heure, puis éliminer le solvant organique ； et effectuer un filtrage et une cryodessication. La présente invention peut être utilisée pour des comprimés et pour des solutions pour injections. Des études montr
