KITA JUNICHIRO,北 淳一郎,FUJIWARA HIROSHI,藤原 寛,TAKAMURA SHINJI,高村 真司
申请号：
JP2012098050
公开号：
JP2012180360A
申请日:
2012.04.23
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an (S)-4-[4-[(4-chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy]piperidino]butanoic acid benzene sulfonate excellent in anti-histaminic activity and anti-allergic activity.SOLUTION: This (S)-4-[4-[(4-chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy]piperidino]butanoic acid benzene sulfonate is synthesized as follows: (±)-4-[(4-chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy]piperidine is induced into a diastereomer salt the salt is subjected to optical resolution using fractional crystallization procedure to obtain an optically active (S)-4-[(4-chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy]piperidine thereafter N-alkylation reaction of piperidine, hydrolysis reaction of ester and further neutralization treatment of benzene sulfonic acid are carried out.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】抗ヒスタミン活性及び抗アレルギー活性が優れている(S)-4-〔4-〔(4-クロロフェニル)(2-ピリジル)メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩の提供。【解決手段】(±)-4-〔(4-クロロフェニル)(2-ピリジル)メトキシ〕ピペリジンをジアステレオマー塩に誘導し、これを分別結晶の方法で、光学分割して光学活性な(S)-4-〔(4-クロロフェニル)(2-ピリジル)メトキシ〕ピペリジンを得た後、ピペリジンのN-アルキル化反応およびエステルの加水分解反応さらにベンゼンスルホン酸の中和処理により合成した(S)-4-〔4-〔(4-クロロフェニル)(2-ピリジル)メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩。【選択図】なし
