The disclosure provides rifamycin and rifamycin derivative compositions, including rifabutin and rifabutin derivative compositions able to cause drug-sensitization in a cancer cell or inhibition of a cancer cell. The disclosure also provides methods of administering such compositions to cancer cells to sensitize them to drugs, such as chemotherapeutics, or directly inhibit them. The disclosure also provides methods of administering such compositions to increase reactive oxygen species (ROS), particularly superoxides, in cancer cells. The disclosure further provides methods of determining whether a cancer will respond to chemotherapeutics and whether to administer rifamycin or a rifamycin derivative based on ROS levels in cancer cells of a patient.Cette invention concerne des compositions de rifamycine et de dérivés de rifamycine, comprenant des compositions de rifabutine et de dérivés de rifabutine, capables d'induire une sensibilisation aux médicaments dans une cellule cancéreuse ou l'inhibition d'une cellule cancéreuse. Cette invention concerne également des procédés d'administration desdites compositions à des cellules cancéreuses pour les sensibiliser aux médicaments, tels que les agents chimiothérapiques, ou les inhiber directement. Cette invention concerne également des procédés d'administration desdites compositions pour augmenter les espèces réactives de l'oxygène (ROS), en particulier les superoxydes, dans les cellules cancéreuses. Des méthodes permettant de déterminer si un cancer réagira ou pas aux agents chimiothérapiques et s'il est nécessaire d'administrer ou pas aux cellules cancéreuses d'un patient de la rifamycine ou un dérivé de rifamicine en fonction des niveaux ROS sont en outre décrites.