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一种沙库比曲钠盐、沙库比曲游离酸与乙酸的共晶物、其晶型、晶型的制备方法及用途
专利权人:
浙江天宇药业股份有限公司;ZHEJIANG TIANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人:
TU, Yongjun,屠勇军,ZHU, Guorong,朱国荣,XIE, Wenlong,谢文龙,DUAN, Zhenghua,段正华,WANG, Zhen,王臻
申请号:
CNCN2018/083729
公开号:
WO2019/127994A1
申请日:
2018.04.19
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to a sacubitril sodium salt as represented by formula IV, a eutectic of sacubitril free acid and acetic acid, a crystal form of the eutectic and a preparation method for the crystal form, and a method for using the eutectic having the described crystal form to prepare LCZ696. The eutectic provided by the present invention may form a stable crystal form and does not easily absorb moisture; the eutectic has good thermal stability, facilitates the purification of sacubitril, is good for storage, and is helpful in synthesizing LCZ696. Moreover, the eutectic provided by the present invention may be directly used for preparing LCZ696 without additional ion exchange, thus being helpful in controlling the type and content of counter cations.La présente invention concerne un sel de sodium de sacubitril tel que représenté par la formule IV, un eutectique de l'acide libre de sacubitril et de l'acide acétique, une forme cristalline de l'eutectique et un procédé de préparation de la forme cristalline, ainsi qu'un procédé d'utilisation de l'eutectique ayant la forme cristalline décrite pour préparer du LCZ696. L'eutectique selon la présente invention peut former une forme cristalline stable et n'absorbe pas facilement l'humidité ; l'eutectique présente une bonne stabilité thermique, facilite la purification de sacubitril, est bon pour le stockage, et est utile dans la synthèse de LCZ696. De plus, l'eutectique fourni par la présente invention peut être directement utilisé pour préparer du LCZ696 sans échange d'ions supplémentaires, ce qui permet de contrôler le type et le contenu de contre-cations.本发明涉及一种式IV所示的沙库比曲钠盐、沙库比曲游离酸与乙酸的共晶物、该共晶物的一种晶型及该晶型的制备方法,以及使用具有上述晶型的共晶物制备LCZ696的方法。本发明所提供的共晶物能形成稳定的晶型,且不易吸湿,该共晶物热稳定性较好,便于提纯沙库比曲,利于储存,有助于合成LCZ696。并且本发明所提供的共晶物可直接用于制备LCZ696,不必进行额外的离子交换,有助于控制抗衡阳离子的种类及含量。 (图1)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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