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Optimized combination therapies for treating cancer and autoimmune diseases and uses thereof
专利权人:
제지앙 디티알엠 바이오파마 컴퍼니 리미티드
发明人:
허, 웨이
申请号:
KR1020177025465
公开号:
KR1020170129733A
申请日:
2016.03.18
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
A novel series of multi-fluoro-substituted pyrazolopyrimidine compounds or salts are provided. The compound is a bruton tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Such compounds have better kinase inhibitory selectivity and pharmacokinetic properties. A process for the preparation of the compound is also provided. Combination therapies are also provided that include the compound in combination with another targeted drug composition or another drug. Optimized combination therapies have a synergistic effect that is better able to inhibit the presence of a tumor relative to a single targeted drug and completely extinguish a particular tumor. Optimized combination therapies better treat drug resistance and cancer recurrence of tumors and shorten treatment cycles compared to single targeted drugs. The present invention also relates to combined compounds and pharmaceutical formulations, wherein said combined compound acts as an active ingredient and said pharmaceutical formulation has a safer and synergistic effect at lower doses. Also provided are methods of using such compounds and methods for their manufacture to treat and inhibit autoimmune diseases or disorders, heterologous autoimmune diseases or disorders, inflammatory diseases, cancers or disorders.신규한 일련의 다중-플루오로-치환된 피라졸로피리미딘 화합물 또는 염이 제공된다. 상기 화합물은 브루톤 티로신 키나제 (BTK) 억제제이다. 상기 화합물은 보다 양호한 키나제 억제 선택성 및 약동학적 성질을 갖는다. 상기 화합물의 제조 방법이 또한 제공된다. 상기 화합물을 또 다른 표적화된 약물 조성물 또는 또 다른 약물과 함께 포함하는 조합 요법이 또한 제공된다. 최적화된 조합 요법은, 단일 표적화된 약물에 비해 종양의 존재를 더 양호하게 억제하고 특정 종양을 완전히 소멸시킬 수 있는 상승작용 효과를 갖는다. 최적화된 조합 요법은 단일 표적화된 약물에 비해 약물 내성 및 종양의 암 재발을 더욱 양호하게 치료하고, 치료 주기를 단축시킨다. 본 발명은 또한 조합된 화합물 및 제약 제제에 관한 것이며, 상기 조합된 화합물은 활성 성분으로서 작용하고, 상기 제약 제제는 더 적은 용량에서 더욱 안전하고 상승작용 효과를 갖는다. 또한, 자가면역 질환 또는 장애, 이종성 자가면역 질환 또는 장애, 염증성 질환, 암 또는 장애를 치료 및 억제하기 위한 상기 화합물의 사용 방법 및 그의 제조법이 제공된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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