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Indoline-2-one derivatives useful for the treatment of CNS diseases
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ゴーフルトー,デルフィーヌ,ヒルペルト,ハンス,フム,ローラント,コルツェヴスキ,サビーネ,ムーザー,トルステン,プランシャー,ジャン-マルク,シュトル,テオドール,ゴーフルトー,デルフィーヌ,ヒルペルト,ハンス,フム,ローラント,コルツェヴスキ,サビーネ,ムーザー,トルステン,プランシャー,ジャン-マルク,シュトル,テオドール
申请号:
JP2018519913
公开号:
JP2018531950A
申请日:
2016.11.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention is a general formula (I) wherein A is phenyl or a 6-membered heteroaryl group selected from (II) containing 1 or 2 N atoms; R 1 is S (O) 2 lower alkyl, S (O) 2 NR 4 R 5 , S (O) 2 cycloalkyl, S-lower alkyl, or S (O) 2 -azetidin-1-yl; R 4 and R 5 , independently of one another, are hydrogen, lower alkyl, or (CH 2 ) 2 OCH 3 ; or alternatively, the group A—R 1 together with two adjacent carbon atoms from the group A Further fused rings selected from (III) may be formed; R 2 is hydrogen or cycloalkyl; R 3 is methyl or halogen; n is 1 or 2; X Is N, N + O − , or CH; Or, -CH 2 - indolin-2-one derivative represented by there can), the well, its pharmaceutically acceptable salts, racemic mixtures, or the corresponding enantiomers and / or optical isomers thereof and / or Relates to stereoisomers. The compound is a CNS disease, substance abuse, alcohol and drug addiction, obsessive-compulsive disorder, cognitive impairment, bipolar disorder, mood disorder, major depression, treatment resistance associated with positive (psychiatric) and negative symptoms of schizophrenia Depression, anxiety disorder, Alzheimer's disease, autism, Parkinson's disease, chronic pain, borderline personality disorder, neurodegenerative disease, sleep disorder, chronic fatigue syndrome, stiffness, inflammatory disease, asthma, Huntington's disease, ADHD, muscle atrophy It can be used for the treatment of lateral sclerosis, arthritis effects, autoimmune diseases, viral and fungal infections, cardiovascular diseases, ophthalmic and inflammatory retinal diseases, and neurodevelopmental disorders involving balance disorders, epilepsy and epilepsy.本発明は、一般式(I)(式中、Aは、フェニルであるか、又は、1個もしくは2個のN原子を含有する、(II)から選択される6員ヘテロアリール基であり;R1は、S(O)2低級アルキル、S(O)2NR4R5、S(O)2シクロアルキル、S-低級アルキル、又はS(O)2-アゼチジン-1-イルであり;R4及びR5は、互いに独立して、水素、低級アルキル、又は(CH2)2OCH3であるか;あるいは、基A-R1は、基Aからの隣接する2つの炭素原子と共に、(III)から選択される、更なる縮合環を形成してもよく;R2は、水素又はシクロアルキルであり;R3は、メチル又はハロゲンであり;nは、1又は2であり;Xは、N、N+O-、又はCHであり;破線---は、存在しないか、又は、-CH2-でありうる)で示
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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