YOSHIDA Syuhei,TADANO Genta,YAMADA Toru,OGUMA Takuya,KUSAKABE Ken-ichi,ROMBOUTS Frederik,MISALE Antonio
申请号：
JPJP2019/026598
公开号：
WO2020/009179A1
申请日:
2019.07.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要：
The present invention provides a compound which has an effect of inhibiting amyloid β production, especially an effect of inhibiting BACE1, and which is useful as a therapeutic or prophylactic agent for diseases induced by production, secretion and/or deposition of amyloid β proteins. A compound of Formula (I) wherein Ring A is THP optionally substituted with R3 s or the like； R2 is C1-C3 alkyl optionally substituted with halogen； R3 is each independently C1-C8 alkyl optionally substituted with one or more group(s) selected from halogen, cyano, C1-C3 alkyloxy, C1-C3 haloalkyloxy, 3- to 6-membered non-aromatic carbocyclyl optionally substituted with halogen, and 3- to 6-membered non-aromatic heterocyclyl optionally substituted with halogen, or the like； t is integer from 0 to 3； A1 is CR6 or N； A2 is CR10 or N； R5 is a hydrogen atom or halogen； R6 is a hydrogen atom or the like； R8 is a hydrogen or the like； R10 is a hydrogen atom or the like； Ring B is pyrazine substituted with cyano or the like； or its pharmaceutically acceptable salt.La présente invention concerne un composé ayant un effet d'inhibition de la production de bêta-amyloïde, notamment un effet d'inhibition de BACE1, et qui est utile en tant qu'agent thérapeutique ou prophylactique pour des maladies induites par la production, la sécrétion et/ou le dépôt de protéines bêta-amyloïdes. L'invention concerne un composé de formule (I) dans laquelle, le cycle A est THP éventuellement substitué par R3 ou similaires ； R2 représente un alkyle en C1-C3 éventuellement substitué par un atome d'halogène ； R3 représente chacun indépendamment un alkyle en C1-C8 éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisi parmi halogène, cyano, alkyloxy en C1-C3, haloalkyloxy en C1-C3, carbocyclyle non aromatique de 3 à 6 chaînons éventuellement substitué par halogène, et hétérocyclyle non aromatique de 3 à 6 chaînons éventuellement substitué par halogène, ou similaire ； t est un nombre entier de 0 à 3 ； A1 est CR6 ou N
